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1. 硝化及派生化反馈。乙酸酐介入到浓王水中,无助于于硝鎓活性离子的天生,该体制下2,2’-联噻吩的生存5-硝基-2,2’-联噻吩和4-硝基-2,2’-联噻吩两个场所异构体,比率为:2.7:1,证明联噻吩的5-位展现出高反馈活性。纯化后的5-位硝化产品经Pd/C、水合肼恢复,及后续与4-N,N-二乙胺基苯甲醛的缩合派生化反馈,不妨制备5-位席夫碱代替的联噻吩衍底栖生物,总收率 22%。2. 甲酰化及派生化反馈。经过Vilsmeier反馈机理的领会,觉得三氯氧磷-DMF天生的Vilsmeier试药与联噻吩有缔合效率,所以高浓淡的Vilsmeier试药无助于于反馈举行。优化了该反馈前提,创造联噻吩的甲酰化反馈最好前提为:在冰浴下制备 Vilsmeier试药,与联噻吩的摩尔比为5:1,50 ℃反馈5钟点,可赢得2,2’-联噻吩-5-甲醛,反馈变化率97%,采用性高达100%,收率83%。其可进一步与氰基乙酸甲酯在乙酸氨存鄙人爆发缩合派生化反馈,获得5-位烯代替的联噻吩衍底栖生物,总收率 77%。
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