免费论文摘要：甘草总提物及甘草酸、甘草次酸对P-糖卵白和药物新陈代谢酶的感化

国药甘草(Radix Glycyrrhiza)是豆科植被甘草的枯燥根和根茎，按照保守国医药表面，甘草性平味甘，归十二经，为药中“国老”。其药理效率明显且普遍，如解毒、解除痉挛、止痛、祛痰、防癌等。因为具备“融合诸药”的工效，甘草被普遍运用于保守国药的百般秘方中，及至于有了“十方九草”的讲法。已有接洽表白甘草可经过安排肝脏CYP3A酶，开辟毒物新陈代谢。同声有接洽指出P-糖卵白介入了甘草的解毒体制。P-糖卵白动作细胞膜上的一种药物向外排水泵，控制将其底物积极转运出细胞，既是是积极输送，即确定了它的ATP依附性。P-糖卵白的向外排水泵转运功效若遭到开辟，则有大概激动肌体对于有毒物资的向外排水，实行养护肌体的手段。而肝脏新陈代谢是毒物在体内的废除道路之一，这是一个须要多种药物新陈代谢酶介入催化的进程。比方肝细胞色素P450酶系(Cytochrome P450, CYP450)和谷胱甘肽-S-变化酶（glutathione-s-transferase, GST）即可介入催化大普遍药物在肌体的新陈代谢,故可经过安排其含量及活性以到达减毒增效的功效。所以，咱们采用甘草总提物和甘草的重要活性因素甘草酸、甘草次酸动作试验药物，接洽其对Caco-2细胞膜上P-糖卵白的功效及表白，以及对HepG2细胞中CYP3A4、GSTs药物新陈代谢酶的感化，以期商量甘草对P-糖卵白和药物新陈代谢酶大概生存的潜伏调节和控制体制。重要接洽实质及截止如次：1. 沿用MTT比色法举行细胞毒性试验，截止表露甘草酸的浓淡不大于40μM，甘草次酸的浓淡不大于20μM，甘草总提物的浓淡不大于10μg/mL时均对Caco-2细胞的成长控制率≤20%，为非细胞毒性浓淡；当甘草酸浓淡不胜过20μM，甘草次酸的浓淡不胜过10μM，甘草总提物的浓淡不胜过40μg/mL时，均对HepG2细胞的成长控制率≤20%，所以为非细胞毒性浓淡。故采用甘草酸的浓淡梯度为1.6μM、8μM、40μM，甘草次酸的浓淡梯度为0.8μM、4μM、20μM，甘草总提物的浓淡梯度为0.4μg/mL、2μg/mL、10μg/mL，以举行下一步P-糖卵白局部的接洽。药物新陈代谢酶局部的接洽则采用甘草酸的浓淡梯度为0.8μM、4μM、20μM，甘草次酸的浓淡梯度为0.4μM、2μM、10μM，甘草总提物的浓淡梯度为1.6μg/mL、8μg/mL、40μg/mL。2. 药物对P-糖卵白功效的感化接洽，阿霉素储存试验截止表白比较组Caco-2细胞中阿霉素荧光对立强度（MFI）为12.54，阴性比较组细胞内该值为19.96；而细胞经低、中、高浓淡组的甘草酸处置后，胞内阿霉素MFI辨别为9.85、9.06、8.84； 细胞经甘草次酸处置后阿霉素MFI为9.56、9.15、8.82；浓淡梯度的甘草总提物处置细胞后，胞内阿霉素MFI辨别为8.61、7.88、7.52。罗丹明123储存试验截止表白Caco-2细胞经低、中、高浓淡组的甘草酸处置后，胞内罗丹明123荧光对立强度（MFI）辨别为27.99、19.89、13.6；甘草次酸组的Caco-2细胞内该值为29.02、20.68、12.29；细胞经梯度浓淡的甘草总提物处置后，胞内MFI为23.55、20.75、15.35；空缺比较组及阴性比较组细胞内罗丹明123MFI辨别为28.9和42.68。罗丹明123向外排水试验的截止表露Caco-2细胞经低、中、高浓淡组的甘草酸处置后，胞内罗丹明123 MFI辨别为19.24、15.34、13.56；甘草次酸组的Caco-2细胞内该值为18.2、15.07、12. 9；细胞经梯度浓淡的甘草总提物处置后，胞内MFI为17.28、13.2、10.67；空缺比较组及阴性比较组细胞内罗丹明123MFI辨别为18.3和36.68。这一系列数据表露甘草总提物及甘草酸、甘草次酸不只能灵验控制Caco-2细胞中P-糖卵白底物阿霉素和罗丹明123的储存，亦能明显开辟罗丹明123的向外排水（P

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