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本舆论通讯一类苯并咪唑基异黄酮类衍底栖生物的合成本领。以代替苯乙酸和间苯二酚为开始材料,用微波辐射法合成脱脂安眠香(3),(3)与乙酸酐缩合天生2-甲基-7-乙酰氧基异黄酮(4),(4)在碱性前提下行解天生相映的异黄酮(5),复合物(5)辨别与1, 2-二溴乙烷和1, 3-二溴丙烷反馈天生(6)和(7),复合物(6)和(7)再辨别与2-甲基苯并咪唑巧合天生目的复合物。本本领经5步反馈合成了10种含苯并咪唑基异黄酮衍底栖生物,囊括中央体在前共合成了35种复合物,经IR,1H NMR,13C NMR,元素领会等对目的复合物及关系中央体构造举行了确证。经CA检索,10种目的复合物均未见文件通讯。在合成那些目的复合物的进程中,优化了搀杂构造中C–O键和C–N键创造的反馈前提,同声把微波催化引入了多步反馈进程中,使反馈功夫大大减少。对10种目的复合物的抗氧化活性举行了发端接洽,截止表白这10种目的复合物都具备较强的废除羟基自在基的本领。抗氧化活性试验截止还提醒咱们所合成的异黄酮衍底栖生物废除羟基自在基本领的强弱,不只与其所连的羟基的数量和7-位羟基所连的脂肪链的是非相关,并且与7-位羟基所连的其它基团的构造相关。10种目的复合物的其它活性有待于进一步接洽。本舆论重要囊括以次三局部:第1章 综述了连年来异黄酮类衍底栖生物的接洽发达。重要分为两个上面:1)合成本领接洽发达。合成异黄酮类衍底栖生物的重要本领有:脱脂安眠香法、重排反馈法、Pd-催化穿插偶联法、一锅法、微波合成法等。个中脱脂安眠香法因为其材料易得,反馈前提平静而备受人们喜爱,是暂时运用最普遍的异黄酮合成法。2)药理活性接洽概括。异黄酮类衍底栖生物具备多种药理活性:如杀菌活性、防癌效率、抗宏病毒效率、抗骨质松散效率、调节血汗管病症等。第2章 安排并合成了10种目的复合物:2-甲基-4′-氯-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮(1a)、2, 4′-二甲基-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮(1b)、2-甲基-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮(1c)、2-甲基-4′-甲氧基-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮(1d)、2-甲基-4′-羟基-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮(1e)、2-甲基-4′-氯-7-(3-(1-(2-甲基苯并咪唑基))丙氧基)异黄酮(2a)、2, 4′-二甲基-7-(3-(1-(2-甲基苯并咪唑基))丙氧基)异黄酮(2b)、2-甲基-7-(3-(1-(2-甲基苯并咪唑基))丙氧基)异黄酮(2c)、2-甲基-4′-甲氧基-7-(3-(1-(2-甲基苯并咪唑基))丙氧基)异黄酮(2d)、2-甲基-4′-羟基-7-(3-(1-(2-甲基苯并咪唑基))丙氧基)异黄酮(2e)。经IR,1H NMR,13C NMR,元素领会等对其构造举行了表征,10种目的复合物均未见文件通讯。第3章 目的复合物的抗氧化活性发端接洽。本文华用番红沙果T-Mn2+-H2O2灯光法测定了10种目的复合物废除羟基自在基的本领。试验截止表白2-甲基苯并咪唑基的引入,巩固了异黄酮的底栖生物活性,10种目的复合物都具备较强的废除羟基自在基的本领。其它底栖生物活性有待于进一步接洽。
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