免费论文摘要：肉桂酸酯的氨溴化反馈及其在自然产品构造变革中的运用接洽

ñ氨卤化反馈是在双键上同声加上氨基酸和卤素而使其变化为邻位的氨卤化产品的要害反馈。因为氨卤加成产品在确定前提下，不妨爆发分子内的亲核代替反馈及分子间的亲核代替反馈，并具备莫大的地区采用性和立体采用性，所以在新颖有机合成和建立杂环复合物及药物合成人中学具备要害的运用价格，已变成近40年来有机合成接洽的热门课题之一。到暂时为止氨卤加成反馈接洽的热门题目会合在以次几个上面：1.探求新的卤素源和氮源；2.创造新的高效的催化剂；3.合成符合于氨卤加成反馈的底物；4. 氨卤加成的不对称合成。连年来的接洽表明，催化剂对烯烃的氨卤加成反馈起着要害的效率。但是，就暂时接洽的截止来看，已创造的催化剂还生存着很多不及，如有些催化剂分子量很大，难以合成；有些催化剂对水很敏锐，易潮解；有些催化剂很高贵难以获得；有的催化剂用量很大，对产业化实行倒霉。所以高效、宁静、运用简单、容易获得的催化剂的创造仍旧是该范围的重要实质。α，β-不饱酯的氨卤加成产品很易水解成相映的α-或β-氨基酸酸，所以该反馈是制备氨基酸酸的杰出本领，个中肉桂酸酯是用该本领的首要选择底物。对准之上接洽情景，正文以肉桂酸酯为底物，便宜易得的Al粉为催化剂，NBS、TsNH2为溴/氮源，CH2Cl2为溶剂，在室温下创造了肉桂酸酯的氨溴加成反馈新体制，合成了19种肉桂酸酯的氨溴加成产品，并对感化氨卤加成反馈的成分举行了接洽，提出了在高效催化剂下（单质铝粉），氨卤加成反馈的收率、地区采用性、立体采用性极大的依附于肉桂酸酯中双键电子云密度的上下。在此普通上，运用该新本领，对薯蓣皂甙元的构造举行了胜利的变革，博得了很好的功效。第1章综述了氨卤化反馈的接洽发达，百般催化剂对α, β-不饱和双键的催化功效的接洽发达。第2章以Al为催化剂, NBS为溴源，TsNH2为氮源，接洽了肉桂酸酯的氨溴化加成反馈。经过元素领会，1H NMR，13C NMR，红外，质谱等决定了反馈产品的构造。探究了以A l为催化剂，在常温常压下肉桂酸酯的不饱和双键两头所带基团本质的分别对氨卤加成反馈的感化效率。当肉桂酸酯双键一端的苯环对位上连有供电子基团时，如对甲氧基肉桂酸乙酯，在Al催化下与NBS、TsNH2在1.5 h就不妨实足反馈，收率达96.5 %; 而当肉桂酸酯不饱和键一端的苯环对位上带有吸电子基团时，如对溴肉桂酸乙酯在Al催化下与NBS、TsNH2反馈24 h时只获得了20.5 %的收率。正文采用Al作催化剂，常温常压下催化肉桂酸酯的氨溴化反馈操纵简单，反馈前提平静，反馈收率高，立体和地区采用性也较好。第3章接洽了氨溴化加成反馈在自然产品薯蓣皂甙元中构造变革中的运用。用创造的新本领，以Al粉为催化剂，胜利的给薯蓣皂甙中双键上引入了氨基酸和卤素，并经过其分子内的亲核代替反馈，将其变化为含有磺酰胺基的氮丙啶构造。经过元素领会，1H NMR，13C NMR,红外决定了变革后的产品构造。

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