免费论文摘要：从国药中高通量挑选P-糖卵白控制剂的接洽

手段: 肿瘤是恫吓生人安康的重要病症之一，化学药物治疗是调节肿瘤的最重要本领。但是肿瘤细胞多药耐酒性(multidrug resistance，MDR)的爆发是暂时肿瘤化学调节波折的一个重要因为。怎样逆转多药耐药变成普及化学药物治疗医疗效果的亟待处置的题目。引导MDR的因为很多，个中以P-糖卵白介导的肿瘤多药耐药接洽最为深刻。暂时对于肿瘤多药耐药逆转剂的开拓多是以P-糖卵白动作靶标。本试验制备多种国药的索取物，运用Caco-2细胞高表白P-糖卵白的特性，创造Caco-2细胞高通量挑选模子，从各别国药索取物中挑选能灵验控制P-糖卵白“外泵”效率的药物。并对几种阴性药物对P-糖卵白的控制效率举行发端考证。本领：⑴培植Caco-2细胞，以Rho-123为荧光探针，创造高通量挑选P-糖卵白国药控制剂的Caco-2细胞模子。并经过检验和测定细胞内Rho-123荧光储存量的变革发端挑选出控制P-糖卵白的阴性国药；????? ⑵将初筛获得的几种阴性国药索取物对P-糖卵白控制效率举行考证：Rho-123储存试验评介药物对P-糖卵白“外泵”功效的控制效率（沿用多功效酶标仪和流式细胞仪两种检验和测定本领）；MTT法检验和测定药物与ADM共同效率后对细胞增殖的感化；用流式细胞术检验和测定药物对细胞内ADM储存量的感化。截止：⑴创造了从国药中高通量挑选P-糖卵白控制剂的Caco-2细胞模子，从17种国药索取物中发端挑选P-糖卵白控制剂，并决定以L1、D2、S3索取物为接洽东西举行后续试验接洽；????? ⑵经过MTT法创造各别的浓淡L1、D2、S3索取物效率于Caco-2细胞后，细胞控制率随浓淡的普及而减少，并且当L1、D2索取物在浓淡﹤0.125µg/mL、S3索取物在浓淡﹤0.0625µg/mL时，不会对细胞增殖爆发明显感化，为非细胞毒性剂量。????? ⑶Rho-123储存试验表明L1、D2、S3索取物可减少细胞内Rho-123的荧光强度。经过多功效酶标仪检验和测定创造，跟着国药索取物浓淡的升高，细胞内的荧光强度也随之减少，当L1、D2浓淡为62.5ng/mL、125ng/mL时，可明显的减少细胞内Rho-123的储存（P﹤0.05），S3在31.25ng/mL、62.5ng/mL浓淡下，可极明显的减少细胞内Rho-123的储存（P﹤0.01）。流式细胞仪检验和测定表露125ng/mL 的L1、D2索取物效率后细胞内Rho-123的荧光强度与阴性比拟明显的巩固，62.5ng/mL浓淡的S3也可减少细胞内Rho-123荧光强度。????? ⑷MTT法检验和测定创造62.5ng/mL、125ng/mL的L1、D2，31.25、62.5ng/mL S3索取物与防癌药物ADM共同效率后可明显的减少ADM对细胞增殖的控制效率，减少化学药物治疗敏锐性。⑸125ng/mL的L1、D2, 62.5ng/mL 的S3索取物与细胞效率后使细胞内ADM储存量减少。论断: ?Caco-2细胞模子是一种可高通量挑选P-糖卵白国药控制剂的灵验模子。L1、D2、S3索取物对Caco-2细胞的P-糖卵白有明显的控制效率，可明显的普及Caco-2细胞对立癌药物的敏锐性。提醒L1、D2、S3大概为P-糖卵白介导的肿瘤多药耐药的灵验逆转剂。?要害词：多药耐药，P-糖卵白，Caco-2细胞，国药

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