免费论文摘要：挑选G-四链体配体的荧光各向异性法的接洽

端粒DNA3′终局是一段富含鸟嘌呤的单链DNA，在一定的前提下，3′的单链DNA经过氢键效率能产生四链电钻构造即G-四链体。G-四链体是DNA的二级构造，接洽表白G-四链体构造不妨灵验的控制端粒酶的活性。所以，不妨贯串和宁静G-四链体的复合物具备潜伏的抗肿瘤效率，而将端粒DNA动作靶点的G-四链体配体的挑选对立肿瘤药物的接洽和开拓具备要害的表面和本质意旨。正文鉴于荧光染料标志的人端粒DNA与药物效率前后构型变化所惹起荧光各向异性的变革，创造了挑选G-四链体配体的荧光各向异性法。重要接洽实质和截止可归结为以次三个上面：一、荧光各向异性非比赛法挑选G-四链体配体以5′端标志羧基荧光素（FAM）的人端粒DNA（F-GDNA）片断动作核酸探针，鉴于F-GDNA与药物效率前后荧光各向异性值的变换，创造了一种挑选G-四链体配体的荧光各向异性非比赛法。单链F-GDNA的荧光各向异性值较低，介入不妨与端粒DNA效率并使其产生宁静G-四链体的配体后，FAM的限制疏通受限，体制荧光各向异性值减少。沿用所创造的本领对7种自然复合物举行挑选，并经过圆二色光谱试验考证了端粒DNA的构型变革。试验截止表白，本接洽为挑选G-四链体配体供给了一种赶快、大略、灵验的道路。二、荧光各向异性比赛法挑选G-四链体配体以5′端标志羧基荧光素（FAM）的人端粒DNA（F-GDNA）片断动作核酸探针，鉴于F-GDNA与GDNA的比赛效率，创造了一种挑选G-四链体配体的荧光各向异性比赛法。当F-GDNA与形式药物芦荟大黄素（AE）效率产生G-四链体后，体制的荧光各向异性值较大。介入GDNA后，GDNA与F-GDNA之间的比赛效率，使得局部F-GDNA被GDNA替代，由G-四链体变化为单链，FAM的限制疏通受限减小，引导体制的荧光各向异性值贬低。沿用所创造的本领对12种自然抗肿瘤药物举行挑选，并经过圆二色光谱对G-四链体的产生举行了考证，截止表白该本领为挑选G-四链体配体供给了一种大略、赶快的道路。三、鉴于配体与端粒DNA互补链的比赛效率挑选G-四链体配体鉴于配体与F-GDNA互补链之间的比赛效率，创造了一种赶快挑选G-四链体配体的荧光各向异性比赛法。当F-GDNA与序列是非各别的cDNA杂交产生双链时，FAM的限制疏通受限较大，体制的荧光各向异性值较大。介入不妨开辟、宁静G-四链体的配体后，配体与F-GDNA互补链之间的比赛效率，使局部F-GDNA从F-GDNA/cDNA杂交双链中开释出来，在G-四链体配体的开辟下产生G-四链体，引导体制的荧光各向异性值贬低。沿用所创造的本领和圆二色光谱试验进一步接洽了药物黄连素与序列是非各别的F-GDNA互补链的比赛效率。试验截止表白，G-四链体配体不妨开辟F-GDNA产生G-四链体并能妨害Watson–Crick双链的宁静性。所以该本领为挑选具备潜伏防癌活性的配体供给了一种大略、灵验的道路。

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