免费论文摘要：冬凌草索取物逆转SGC7901/ADR细胞多药耐酒性及其体制接洽

摘 要恶性肿瘤是妨害生人安康的重要病症之一，发病率逐年飞腾，化学药物治疗是肿瘤调节的要害本领。肿瘤多药耐酒性（multidrug resistance，MDR）的爆发是引导化学药物治疗波折的重要因为。所以，探求低毒、高效的多药耐药逆转剂在抗肿瘤药物开拓中有要害的意旨。本试验采用试验室前期挑选出的具备逆转功效的冬凌草氯仿部位和乙酸乙酯部位、冬凌草甲素、迷迭香酸动作接洽资料，以SGC7901/ADR细胞为接洽东西，商量其逆转效率及逆希望制。接洽本领：（1）沿用MTT（四甲基偶氮唑蓝）法检验和测定人胃癌耐药株SGC7901/ADR细胞对不搀杂疗药物如阿霉素（Adriamycin，ADR）、长春新碱（Vincristine，VCR）和气铂（Cisplatin，DDP）的耐酒性；用MTT法检验和测定药物对SGC7901/ADR细胞的细胞毒性效率，采用对SGC7901/ADR细胞控制率小于20%的药物浓淡动作该药物的非毒性剂量；MTT法检验和测定药物对SGC7901/ADR细胞的逆转效率；（2）用流式细胞仪检验和测定药物对SGC7901/ADR细胞内罗丹明123 (Rhodamine-123，Rh123)储存和向外排水、ADR储存的感化，用免疫性荧光法检验和测定药物效率细胞（SGC 7 9 01/ADR）后P-糖卵白表白的变革；（3）半定量RT-PCR法检验和测定药物对SGC7901/ADR细胞MDR1基因转录的感化；（4）沿用HPLC法测定冬凌草氯仿部位和乙酸乙酯部位中活性因素的螺纹图谱。试验截止：（1）SGC7901/ADR细胞不只对ADR有耐酒性，对VCR和DDP也爆发耐酒性，且耐药倍数辨别为11.68、2.89、2.97。经过细胞毒性检验和测定，咱们采用对细胞控制率小于20%的药物浓淡为非毒性剂量。冬凌草氯仿部位：10µg/mL、50µg/mL；冬凌草乙酸乙酯部位：12µg/mL、60µg/mL；冬凌草甲素：2μM、10μM；迷迭香酸：2.4μM、12μM。在逆转试验中，耐药细胞经10μM维拉帕米、10μg/mL和50μg/mL 冬凌草氯仿部位、12μg/mL和60μg/mL冬凌草乙酸乙酯部位、2μM和10μM冬凌草甲素和2.4μM与12μM迷迭香酸处置后获得逆转后的IC50值辨别为：3.73、9.25、6.06、8.29、5.63、4.39、3.42、11.02、5.71，逆转倍数为5.32、2.15、3.28、2.39、3.53、4.53、5.81、1.80、3.48，从截止不妨看出，药物逆转倍数呈剂量依附联系；（2）冬凌草氯仿部位、乙酸乙酯部位、冬凌草甲素和迷迭香酸可明显减少SGC7901/ADR细胞内Rh123和ADR的储存，缩小Rh123的向外排水。在Rh123储存试验中，与阿霉素阴性组比拟，Rh123荧光储存倍数辨别为：1.38、1.42、2.17、1.37；在Rh123向外排水考查中，荧光储存倍数辨别为：1.16、2.15、3.01、2.30；在ADR储存试验中，ADR荧光储存倍数辨别为：2.58、2.52、4.25、3.75。（3）冬凌草氯仿部位、乙酸乙酯部位、冬凌草甲素和迷迭香酸可明显控制SGC7901/ADR细胞内MDR1基因的转录及其卵白产品P-糖卵白（P-glycoprotein，P-gp）的表白。MDR1在转录水等分别低沉了59.37%、50.01%、59.60%、58.29%， P-gp辨别低沉了17.10%、14.17%、18.83%、18.06%。（4）HPLC图谱表露，冬凌草氯仿部位和乙酸乙酯部位图谱峰特殊一致，公有11个图谱特性峰，个中含量最高的8号峰是冬凌草甲素，在各部位中对立含量辨别为13.84% 和15.46%。论断：冬凌草氯仿部位、乙酸乙酯部位、冬凌草甲素和迷迭香酸有较强的逆转人胃癌SGC7901/ADR细胞多药耐酒性，耐药体制大概与控制MDR1基因转录及其卵白产品P-gp表白相关。

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