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在自然药物的接洽中,对自然产品的构造的化装与变革的手段重要有以次几点:普及药物的采用性、普及药物的药理活性、减少药物宁静性、延迟药物效率功夫、革新药物的融化度和贬低药物的迫害性。经过查看关系文件咱们还领会到少许挂牌的药物,它们的构造在少许上面具备一致点,如经过碳和杂亚原子产生的化学键,来键连各别的基团,所链接基团都含有杂环构造等。所以槐果碱构造化装的思绪:经过迈克尔加成反馈,在13号碳亚原子上引入具备药理活性的杂环分子基团。该构造化装别致点为在13号碳上又产生了一个新的手性重心和以碳硫键的办法引入杂亚原子基团。以此憧憬有好的药理活性。 巯基复合物是一类要害的产业材料和要害的药物中央体,接洽开拓其制备本领变成开拓该系列复合物的中心。由巯基复合物派生出来的二硫醚类复合物变成连年来接洽热门。二硫醚类复合物不管在有机合成上面,仍旧底栖生物学上都是一类要害的复合物。正文主假如经过制备巯基复合物为开始,用高碘酸钠和水碱对其氧化获得一系列对称的二硫醚类复合物,而后又进一步对非对称二硫醚类复合物的合成举行了接洽。 本舆论处事重要囊括以次三局部实质: 第一章:开始对自然药物的接洽近况做了大略引见,中心是对苦参类底栖生物碱的底栖生物学特性和药理活性做了精细引见,并对其暂时苦参类底栖生物碱的全合成和构造化装接洽情景做了归纳。其次对巯基复合物的用处和合成本领做了体例引见,并对其派生化出的二硫醚类复合物的用处和接洽本领也做了体例引见。 第二章:以槐果碱为开始复合物,经过迈克尔加成反馈,在其13号碳亚原子上引入了5个巯基复合物,获得结束构别致的五种苦参碱衍底栖生物。并胜利的提出了一个别致、高效、绿色的一锅法合成二烷基二硫代氨基酸甲酸苦参碱酯的本领,合成出了两个苦参碱衍底栖生物。 第三章:以对乙基苯甲酸为开始材料合成出了4-(1-巯乙基)苯甲酸,紧接着咱们辨别经过高碘酸钠和水碱对2-巯基吡啶、2-氨基酸苯硫酚、2-巯基苯并咪唑、2-巯基苯并恶唑和5-巯基-1-甲基四唑五种巯基复合物举行了氧化,获得了其对称的5种二硫醚类复合物。齐头并进一步经过3种本领接洽了非对称性二硫醚类复合物的合成。
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