免费论文摘要：脯氨酸衍底栖生物的合成及其在二氢罂粟碱不对称恢复中的运用接洽

连年来，不对称合成已变成有机合成人中学的热门课题。跟着不对称合成的连接兴盛，不对称反馈已赶快掩盖到了不对称恢复、不对称烷基化、不对称氧化以及不对称缩合等反馈范围。它在医药、化学、人命科学、食物增添剂、香料等接洽范围给人们带来了宏大的财经效率，惹起了越来越多化学工作家的关心。异喹啉类底栖生物碱的不对称催化氢化是合成四氢异喹啉类底栖生物碱最径直、最高效的本领之一。暂时据大普遍文件通讯，二氢异喹啉类底栖生物碱的的不对称催化氢化大普遍都沿用了手性配体与过度非金属络合所产生的非金属有机催化剂。固然该类催化剂在二氢异喹啉类底栖生物碱的不对称催化氢化中博得了少许功效，但仍旧生存着诸如催化剂较高贵、宁静性差、不易接收、反馈前提刻薄等题目。有机小分子催化剂是继非金属有机催化剂后兴盛起来的一类要害的手性催化剂，它与非金属有机催化剂和酶催化剂比拟有着特殊的上风。暂时脯氨酸及其衍底栖生物动作有机小分子催化剂是运用最为普遍和胜利的手性催化剂之一。正文的基础思维是安排合成一系列脯氨酸衍底栖生物，将其与硼氢化钠举行络合，而后用来二氢异喹啉类底栖生物碱的不对称催化氢化，商量其催化氢化功效。本舆论的重要处事囊括以次实质：一、以(2S,4R)-N-Boc-4-羟基脯氨酸为材料，经过醚化反馈，合成出了三种4-代替的脯氨酸衍底栖生物。又辨别以对苯二甲酸、肉桂酸、苄基溴为材料，与(2R)-脯氨酸爆发反馈，合成出了对苯二甲酰-(2R)-脯氨酸，E-肉桂酰-(2R)-脯氨酸和(2R)-N-Bn-脯氨酸。二、以(2S)-脯氨酸或(2R)-脯氨酸为材料，进步行酯化反馈，而后再辨别与(2R)-N-Boc-脯氨酸、(2S,4R)-N-Boc-4-羟基脯氨酸、(2S,4R)-N-Boc-4-苄氧基脯氨酸、(2S,4R)-N-Boc-4-p-甲基苄氧基脯氨酸、(2S,4R)-N-Boc-4-p-溴苄氧基脯氨酸反馈，结果再举行水摆脱酯，获得了九种脯氨酸二肽类催化剂。个中有六种为新式复合物，未见有文件通讯，这也为此后该上面的接洽供给了确定的参考。三、将之上所合成的脯氨酸类催化剂与硼氢化钠举行络合，而后用来二氢罂粟碱的不对称催化氢化，观察了其催化氢化功效，结果还贯串催化剂的分子构造与反馈机理对催化氢化功效较差的因为举行了大略的领会，得出了发端的论断。

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