免费论文摘要：新式4-代替脯氨酸衍底栖生物的合成及其对Aldol反馈的催化活性接洽

有机小分子催化剂是继有机非金属催化剂和酶催化剂之后的第二类手性催化剂，连年来在不对称合成接洽范围中表现着要害效率。与保守的有机非金属催化剂和酶催化剂比拟，其根源普遍且具备低毒、高效、操纵大略、底物实用范畴较广等便宜所以遭到化学工作家们的普遍关心。脯氨酸含有氨基酸和羧基两种官能团，所以具备一致于酶的催化功效，可催化多种不对称合成反馈。但因为其自己生存融化性较差，催化剂用量较大，不易接收等缺陷，所以人们蓄意经过对其举行构造变革来填补那些不及。在此进程经纪们创造由脯氨酸派生的脯氨酸肽类催化剂，因为其构造的特出性，有着较好的催化功效，其在不对称合成人中学也表现着日益要害的效率。正文安排合成了少许4-代替的脯氨酸衍底栖生物，再将其与N-Boc-4-氨基酸脯氨酸举行缩合，进而制备出脯氨酸二肽类衍底栖生物，并将其运用于醛酮之间径直不对称Aldol反馈的催化，并对其催化活性举行商量。本舆论的重要处事有：一、以(2S,4R)-N-Boc-4-羟基脯氨酸甲酯为材料，过程酯化、亲核代替、恢复三步制备出(2S,4S)-N-Boc-4-氨基酸脯氨酸甲酯。二、以(2S,4R)-N-Boc-4-羟基脯氨酸为材料，与溴化苄和4-甲基溴化苄经Williamson反馈合成了两种4-苄氧基代替的脯氨酸衍底栖生物。当咱们以(2S,4R)-N-Boc-4-羟基脯氨酸甲酯为材料时，其2位的手性碳可爆发局部的外消旋化而获得了一对非对映异构的(4R)-苄氧基脯氨酸，并对爆发这一截止的因为举行了商量。而后再用对甲苯磺酰氯、巴豆酸、肉桂酸与(2S,4S)-N-Boc-4-氨基酸脯氨酸甲酯反馈制备出三种4-酰胺基代替的L-脯氨酸甲酯类衍底栖生物，举行水摆脱酯，获得了三种4-代替的N-Boc养护的脯氨酸衍底栖生物。三、采用所合成产品中的四种4-代替N-Boc养护的脯氨酸衍底栖生物和N-Boc-D-脯氨酸辨别与4-氨基酸脯氨酸甲酯反馈，进而合成出五种新式N-Boc养护的脯氨酸二肽类复合物，再脱去Boc养护基从而获得五种二肽类脯氨酸甲酯催化剂。四、用所制得的非对映异构的(4R)-苄氧基脯氨酸和所合成的二肽类脯氨酸甲酯催化剂中的三种催化了4-硝基苯甲醛和盐酸安非拉酮间的不对称Aldol反馈，对其催化活性举行了接洽。

来源：半壳优胜育转载请保留出处和链接！

本文链接：http://87cpy.com/216153.html