免费论文摘要：由脂肪族碳酰胺/NBS及N-溴代芬芳族碳酰胺与缺电子烯烃合成2-噁唑啉的新本领接洽

噁唑啉类复合物是一类特殊要害的五元杂环复合物，也是合成很多底栖生物活性复合物的要害中央体，它不妨与亲核试药反馈产生其余要害的复合物，故而在有机合成和药物分子建立中具备要害的运用价格。到暂时为止对于噁唑啉的合成接洽重要会合在以次这几个上面：创造新的高效催化剂；创造能用来合成噁唑啉的便宜易得的反应考剂；创造新的简单的合成本领等。已通讯的合成2-噁唑啉的本领重要会合在各类环加成反馈，分子内缩合反馈，环异构化反馈及多组分合成等。能用来合成噁唑啉的重要材料囊括：普遍烯烃; β-氨基酸醇/羧酸、异氰酸酯; β-氨基酸醇/羧酸酯、酰胺等。为了探求合成噁唑啉的新材料，探究合成噁唑啉的新本领，在本接洽小组往常接洽的普通上，正文提出了合成2-噁唑啉的新思绪：即以缺电子烯烃α-氰基肉桂酸乙酯衍底栖生物动作反馈底物，以脂肪族碳酰胺/N-溴代丁二酰亚胺为氮源和卤素源，进步行烯键上的氨卤加成反馈，尔后再举行分子内的亲核代替反馈，以期实行三组分一锅法合成2-噁唑啉的构想。为了夸大该反馈的符合面，构想用N-溴代的芬芳族碳酰胺包办脂肪族碳酰胺及NBS，以期赢得多芳基代替的2-噁唑啉。经过有理安排，在试验普通上，正文创造了合成2-噁唑啉的新本领: 以α-氰基肉桂酸乙酯衍底栖生物为底物，辨别与丙酰胺、丙烯酰胺、异丁酰胺、戊酰胺和N-溴代丁二酰亚胺的搀和体制或与N-溴代苯甲酰胺反馈新体制，用DMF或盐酸安非拉酮做溶剂，用普遍碱作激动剂。该本领具备材料便宜易得、反馈前提平静、操纵简单、产率高、反馈的地区采用性好、实用面广等便宜。第一章 综述了合成噁唑啉反馈的接洽发达，合成噁唑啉的意旨以及本舆论的选题按照。第二章 接洽了丙酰胺、丙烯酰胺、异丁酰胺、戊酰胺动作氮源，N-溴代丁二酰亚胺动作卤源，在Na2CO3效率下，以α-氰基肉桂酸乙酯衍底栖生物为底物进步行氨卤加成反馈，其产品中的酰氨基酸爆发互变异构，从而爆发分子内分子内亲核代替一锅法合成2-噁唑啉反馈进程。全文参观了55个例子，共合成出来51种2-噁唑啉衍底栖生物，经过1H NMR，13C NMR，HR-MS决定了反馈产品的构造。试验截止表白，对于丙酰胺和丙烯酰胺体制，当苯环上连有给电子基时（如4-CH3O），反馈的活性较高，产品的收率较高，简直到达定量反馈；当苯环上连有吸电子基时（4-NO2）时，反馈的活性比拟低，产品的收率较低。对于异丁酰胺和戊酰胺体制，不管苯环上连有给电子基（如4-CH3O）仍旧吸电子基（4-NO2）时，反馈的活性均较高，产品的收率较高。第三章 接洽了用N-溴代苯甲酰胺动作氮源/卤素源，在Na2CO3效率下，以α-氰基肉桂酸乙酯衍底栖生物为底物进步行氨卤加成反馈，再举行分子的亲核代替反馈一锅法合成2-噁唑啉的反馈进程。探究了几种各别的碱和溶剂对目的产品收率的感化，创造了一锅法合成2-苯基-2-噁唑啉的新本领，共参观了11个例子，表白该方具备普遍的实用性。试验截止表白，当α-氰基肉桂酸乙酯类复合物的苯环上贯穿的代替基不同声，底物的反馈活性生存鲜明分别，目的产品的收率也鲜明各别。当苯环上连有给电子基时（如4-CH3O），反馈的活性较高，产品的收率较高（79%）；当苯环上连有吸电子基时（如4-NO2），反馈的活性比拟低，产品为痕量。结果对全文举行了归纳，并对该接洽举行了预测。

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